Вилдаглиптин

Инструкция по применению

Препарат употребляют не зависимо от приема пищи. Практикуют прием на голодный, при этом максимальное действие наступает спустя 1 час 45 минут, препарат усваивается на 85%.

bad12b41c8aaa1d59d01b55e4e885e8e.jpg

После приема пищи лекарство усваивается на 69%, а максимальная концентрация наступает спустя 45 минут. Эндокринолог, учитывая состояние пациента, назначает режим и дозу. Сначала пациент принимает по 50 мл.с утра и перед сном.

Прием таблеток зависит от . Прием таблеток начинают по нарастающей схеме. Чтобы воздействовать на постпрандиальную гликемию, рекомендуют принимать с утра 50 мг, а 100 мл разделяют на прием утром и вечером. При двухкомпонентной терапии в сутки принимают по 1 таблетке (50 мл.), при необходимости увеличивают до 100 мл. Средство выводится из организма почками, потому при заболеваниях этого органа требуется коррекция дозировки лечения сахарного диабета.

Инструкция по применению

962a27d83b1a6e78967e51d86015666e.jpgВилдаглиптин представляет собой вещество гипогликемического действия. Препарат относится к группе стимуляторов островкового аппарата поджелудочной.

Медикамент можно вводить независимо от полного или пустого желудка. На процесс всасывания наличие еды не влияет.

Лекарство рекомендуется врачом для терапии на основе проведенных анализов и полученных результатов о тяжести протекающего заболевания. Дозировка назначается индивидуально для каждого больного, поэтому общие нормы даны для общего ознакомления.

При проведении терапии с использованием только одного действенного препарата или во время комбинированного лечения с применением 2-х препаратов, дозировка не должна превышать 50 и 100 мг единоразово за день.

Если фиксируется тяжелое течение диабета, следует ввести увеличенную норму в размере 100 мг.

Двухкомпонентная терапия включает в себя препараты:

  • Вилдаглиптин + Метформин;
  • Вилдаглиптин + Тиазолидиндион;
  • Вилдаглиптин + Инсулин.

Идентичная дозировка, как при комбинированном лечении, в размере 100 мг, требуется при ежедневном введении для трехкомпонентной терапии – Метформин + Вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины.

Ввод в организм дозы в 50 мг – производится один раз в день (утром или вечером). При требуемой норме в 100 мг – употребление драже происходит 2 раза в сутки, после пробуждения и перед сном.

Если во время применения увеличенной дозировки не наступает ожидаемого улучшения, врач принимает решение о введении дополнительных лекарственных средств из состава двух- или трехкомпонентного лечения.

Показания

Лекарственное вещество назначается только для лечения больных, страдающих сахарным диабетом 2 вида. Препарат применяют в качестве самостоятельной терапии или в составе комбинированных средств.

Для излечения коварного заболевания требуется два активных ингредиента. В таком случае выделяют следующие дополнительные препараты:

и его аналоги.

  • Инсулин;
  • Любой медикамент, снижающий показатель сахара в плазме.

Состав

Вилдаглиптин является активным компонентом, содержащимся в составе препарата под торговым названием Галвус. Последний выпускается в виде драже округлой форму, белого оттенка, с различными гравировками на отдельных боках.

Активного вещества в составе драже находится – 50 мг. Дополнительно используется безводная лактоза и стеарат магния. Незначительно присутствует карбоксиметилкрахмал натрия.

Стоимость

Действующее вещество выступает главным компонентом Галвуса и имеет сильное воздействие. Аптеки в разных регионах реализуют препарат в стоимости от 1150 до 1300 руб.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды используются как сахароснижающие препараты очень давно (с 1950-х годов) и являются наиболее часто назначаемыми препаратами. Механизм их действия заключается в том, что они стимулирую выработку инсулина поджелудочной железой. Этот эффект у них был открыт случайно во время Второй Мировой Войны, когда они использовались для лечения инфекций. Они могут вызывать гипогликемию, а также способствуют прибавке в весе. В настоящее время производятся четыре класса сульфаниламидов (глибенкламид, гликлазид, гликвидон и глимепирид), которые в аптеке можно приобрести под названиями:

Манинил 1,75 (Мaninil 1,75) или Манинил 3,5 (Мaninil 3,5) (Германия, фирма «Берлин Хеми»,) — глибенкламид в микронизированной форме, 1,75 мг/табл. или 3,5 мг/табл. соответственно. Манинил в микронизированной форме представляет собой высокотехнологичную, особым образом измельченную форму глибенкламида, позволяющую препарату быстрее всасываться.

Инструкция по применению таблеток

На фармакологическом рынке можно встретить два препарата, содержащих вилдаглиптин.

Разница состоит в активных компонентах: в первом случае – это только вилдаглиптин, а во втором – вилдаглиптин, метформин.

Производителем таких лекарственных средств является швейцарская компания Новартис.

Выпускается лекарственное средство в следующих лекарственных формах:

  1. Вилдаглиптин без дополнительных компонентов (в таблетках 28 штук в упаковке по 50 мг);
  2. Вилдаглиптин в комплексе с Метформином (в таблетках 30 штук в упаковке по 50/500, 50/850, 50/1000 мг).

Прежде всего, больной инсулиннезависимым диабетом должен посоветоваться с лечащим специалистом, который в обязательном порядке выпишет рецепт. Без него приобрести средство не получится. Затем пациенту следует внимательно ознакомиться с вкладышем и, если возникнут вопросы, задать их врачу. Инструкция по применению препарата содержит перечень рекомендуемых дозировок, которые могут корректироваться доктором.

Вилдаглиптин 50 мг, как основное средство либо в комплексе с тиазолидиндионом, Метформином или инсулинотерапией принимается в суточной дозировке 50 либо 100 мг. Диабетики, у которых заболевание прогрессирует в более тяжелой форме с инсулинотерапией, принимают 100 мг в сутки.

Двойная комбинация средств (Вилдаглиптин и производные сульфонилмочевины) предполагает суточную дозу в 50 мг в утреннее время.

Тройная комбинация препаратов, то есть Вилдаглиптина, Метформина и производных сульфонилмочевины, предполагает суточную дозу, равную 100 мг.

Суточная дозировка, составляющая 50 мг, употребляется за один раз с утра, а 100 мг – за два приема в утреннее и вечернее время. Возможно, потребуется корректировка дозировок у людей, которые страдают умеренным либо сильным нарушением работы почек (в частности при хронической недостаточности).

Лекарство держат в недостижимом для маленьких детей месте, при температурном режиме не более 30С. Термин хранения составляет 3 года, когда указанный срок заканчивается, препарат применять нельзя.

Глитазоны пиоглитазон

На сегодня представителем этого класса препаратов является только пиоглитазон. Он повышает чувствительность к инсулину инсулинзависимых тканей, а также снижает продукцию глюкозы печенью. Кроме снижения глюкозы крови, пиоглитазон также улучшает показатели жирового обмена. Но при этом у него есть и отрицательные свойства:

  • Вызывает прибавку веса
  • Вызывает отеки
  • Повышает риск развития сердечной недостаточности
  • Повышает риск развития переломов

В аптеке этот препарат можно приобрести под названиями:

  • Актос (Actos) (США, фирма «Эли Лилли»)
  • Диаглитазон (Diaglitazon) (Россия, ОАО «Акрихин»)

Таблетки любого из вышеуказанных препаратов содержат 15, 30 и 45 мг пиоглитазона. Назначают внутрь 1 раз/сут. независимо от приема пищи. В качестве единственного препарата назначается тем, у кого целевые значения глюкозы крови не были достигнуты с помощью диетотерапии и физических упражнений и начальная доза в этом случае составляет 15 или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг/сут. Если другие сахароснижающие препараты кроме глитазона не назначаются, тогда максимальная доза составляет 45 мг 1 раз/сут. Если глитазон комбинируется с другими сахароснижающими препаратами (сульфанилмочевины или метформина), тогда глитазон назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут.  В начале лечения препаратом глитазоном препарата сульфанилмочевины/метформина можно оставить без изменения, а при развитии гипогликемии дозу сульфаниламида/метформина необходимо уменьшить. В комбинации с инсулином глитазон назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом глитазон дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении глюкозы крови менее 5,5 ммоль/л дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. При комбинации глитазона с другими сахароснижающими препаратами его максимальная доза составляет 30 мг/сут. Глитазон может назначаться при почечной недостаточности.

Как принимать с Галвусом и Метформином

Самостоятельный прием комбинации препаратов запрещен, только с назначения эндокринолога проводится совместная терапия. Практикуют схему лечения, при которой употребляют 1500 – 3000 мг Метформина и 50 мг. Вилдаглиптина 2 раза на день. Как результат, у многих пациентов отмечалось снижение уровня глюкозы в течение года. При комбинации препаратов характерно снижение систолического артериального давления.

Читайте так же:  О каких нарушениях свидетельствует микроальбумин в моче Как сдавать анализ на микроальбуминурию

cd5fce2366995686b1048453edf4852c.jpg

При терапии Вилдаглиптином (таблетки 50 мг дважды в сутки) вместе с Метфортином дозировкой до 1500 мл. в день и инъекциями инсулина (41 Ед) наблюдается снижение глюкозы. В среднем концентрация глюкозы в пределах 8,8%.

Пациентам после 60 лет и тем пациентам, которые работают физически, Метформин назначают с осторожностью. Существует риск развития лактацидоза

Комбинация Вилдаглиптина с Метфортином в пропорции 1:10 для беременных не вызывает патогенных процессов при формировании ребенка. Но в период кормления грудью рекомендуют принимать другой препарат для стабилизации глюкозы в крови, так как лекарственные средства попадают с молоком ребенку.

Инкретины и лечение сахарного диабета 2 типа

Для начала я расскажу вам, что представляют собой сами инкретины, как их еще называют кратко. Инкретины — это гормоны, которые вырабатываются в желудочно-кишечном тракте в ответ на прием пищи, повышающие уровень инсулина в крови. К инкретинам относят  два гормона — глюкогоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюказозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Рецепторы к ГИП находятся на бета-клетках поджелудочной железы, а рецепторы к ГПП-1 находятся в различных органах, поэтому кроме стимулирования выработки инсулина, активация рецепторов к ГПП-1 ведет к появлению других эффектов этого гормона.

Вот те эффекты, которые появляются в результате работы ГПП-1:

  • Стимуляция выработки инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
  • Подавление выработки глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.
  • Замедление опорожнения желудка.
  • Снижение аппетита и повышение чувства сытости.
  • Положительное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.

Повышение синтеза и выработки инсулина ГПП-1 — процесс глюкозозависимый. Это означает, что гормон активируется и оказывает свое действие только при высокои уровне глюкозы в крови, а как только глюкоза снижается до нормальных цифр (около 4,5 ммоль/л), стимуляция секреции инсулина прекращается

Это очень важно, поскольку именно этот  механизм защищает организм от гипогликемических реакций.

Если с первым и ведущим эффектом все ясно: инсулина больше — глюкозы меньше, то со вторым вам, вероятно, будет сложнее разобраться. Глюкагон — это гормон поджелудочной железы, вырабатываемый альфа-клетками. Этот гормон является абсолютной противоположностью инсулина. Глюкагон повышает уровень глюкозы в крови путем высвобождения ее из печени. Не забывайте, что в нашем организме в печени и в мышцах имеются большие запасы глюкозы как источника энергии, которые находятся в виде гликогена. Снижая выработку глюкагона, инкретины не только уменьшают высвобождение глюкозы из печени, но и тем самым опять же увеличивают синтез инсулина.

В чем положительный эффект снижения опорожнения желудка в плане лечения сахарного диабета? Дело в том, что основная часть глюкозы  пищи всасывается из тонкого кишечника. Поэтому если пища будет поступать в кишечник малыми порциями, то сахар в крови будет повышаться медленнее и без резких скачков, что тоже является большим плюсом. Тем самым решается вопрос о повышении глюкозы после еды (постпрандиальной гликемии).

Ценность снижения аппетита и повышения чувства сытости в лечении сахарного диабета 2 типа вообще трудно переоценить. ГПП-1 воздействует напрямую на центры голода и насыщения в гипоталамусе. Так что это тоже большой и жирный плюс. А положительное влияние на сердце и нервную систему только-только изучается, и имеются лишь экспериментальные модели, но я уверена, что в ближайшем будущем мы узнаем об этих эффектах больше.

Кроме этих эффектов в экспериментах было доказано, что ГПП-1 стимулирует регенерацию и рост новых клеток поджелудочной железы, а разрушение бета-клеток блокирует. Таким образом этот гормон защищает поджелудочную железу от истощения и способствует увеличению массы бета-клеток.

Касалось бы, что мешает нам использовать эти гормоны в качестве лекарства? Это были бы почти идеальные лекарства, поскольку были бы идентичными человеческим гормонам. Но сложность состоит в том, что ГПП-1 и ГИП очень быстро разрушаются (ГПП-1 за 2 минуты, а ГИП за 6 минут) ферментом дипептидилпептидазой 4 типа (ДПП-4).

Но ученые нашли выход.

На сегодня в мире имеются две группы препаратов, которые так или иначе связаны с инкретинами (поскольку у ГПП-1 больше положительных влияний, чем у ГИП, то экономически выгодно было работать именно с ГПП-1).

  1. Препараты, которые имитируют действие человеческого ГПП-1.
  2. Препараты, которые блокируют действие фермента ДПП-4, тем самым продлевая действие своего гормона.

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин (латинский вариант – Vildagliptinum) принадлежит к классу веществ, которые стимулируют островки Лангерганса в поджелудочной железе и подавляют активность дипептидилпептидазы-4. Воздействие этого фермента является разрушающим для  глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Как следствие действие дипептидилпептидазы-4 подавляется веществом, и усиливается выработка ГПП-1 и ГИП. Когда их концентрация в крови увеличивается, вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что увеличивает производство инсулина. Показатель усиления функционирования бета-клеток напрямую зависим от уровня их поврежденности. Поэтому у людей с нормальными значениями сахара при употреблении средств, содержащих вилдаглиптин совершенно не воздействует на выработку сахаропонижающего гормона и, конечно же, на уровень глюкозы.

Помимо этого, когда препарат повышает содержание ГПП-1, в то же время у альфа-клеток повышается чувствительность к глюкозе. Такой процесс влечет за собой усиление глюкозозависимой регуляции производства гормона альфа-клеток, именуемого глюкагоном. Понижение увеличенного его содержания во время употребления блюд способствует устранению невосприимчивости клеток к гормону инсулину.

Когда при гипергликемическом состоянии увеличивается соотношение инсулина и глюкагона, которое определено повышенной величиной ГИП и ГПП-1, глюкоза в печени начинает вырабатываться в меньшей степени, как во время употребления пищи, так и после него, что вызывает понижение содержания глюкозы в плазме крови диабетика.

Следует отметить, что, употребляя Вилдаглиптин, величина липидов понижается после приема пищи. Увеличение содержания ГПП-1 иногда вызывает замедление освобождения желудка, хотя во время приема вещества такое воздействие не обнаруживалось.

Недавнее исследование, в котором участвовало около 6000 пациентов на протяжении 52 недель, доказало, что использование вилдаглиптина может понижать уровень глюкозы на голодный желудок и гликированный гемоглобин (HbA1с), когда препарат используется:

  • как основа медикаментозного лечения;
  • в комплексе с метформином;
  • в сочетании с производными сульфонилмочевины;
  • в комплексе с тиазолидиндионом;

Уровень глюкозы снижается также при комплексном применении Вилдаглиптина с инсулином.

Инструкция по применению

3e9c18534f01151777df71425e76845a.jpgТаблетки употребляют перорально без привязки к приему пищи. Режим дозировки определяется доктором с учетом состояния больного и переносимости медикамента.

Рекомендованная доза – 50-100 мг. При тяжелой форме СД 2 типа препарат назначают по 100 мг в сутки. В комбинации с другими медикаментами (в случае двухкомпонентной терапии) суточный прием составляет 50 мг (1 таблетка). При недостаточном эффекте в ходе комплексного лечения доза увеличивается до 100 мг.

Важно! Пожилым пациентам, лицам с нарушениями функции почек/печени необходима корректировка режима дозировки.

Точных сведений по применению лекарства во время беременности и в период лактации нет. Поэтому этой категории нежелателен прием представленного медикамента

Читайте так же:  Лечение народными средствами диабета второго типа

С особой осторожностью следует принимать больным с заболеваниями печени/ почек.

e7bdda85bfed5dc88204ebd018777bee.jpgЛицам до 18 лет не рекомендуется употреблять препарат. Не желательно управлять транспортом во время приема лекарства.

При употреблении Вилдаглиптина может наблюдаться повышение показателей печени. В ходе длительного лечения рекомендовано сдавать биохимический анализ для контроля ситуации и возможной корректировки лечения.

При повышении аминотрансфераз необходимо провести повторное тестирование крови. Если показатели увеличены более, чем в 3 раза, прием медикамента прекращают.

Внимание! Для пациентов с СД 1 типа Вилдаглиптин не назначается.

Противопоказания и нежелательные последствия

Вилдаглиптин переносится диабетиками намного легче, чем альтернативные гипогликемические средства. Среди противопоказаний:

  • Индивидуальная непереносимость галактозы;
  • Недостаточность лактозы;
  • Гиперчувствительность к активным ингредиентам формулы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нет достоверных данных о воздействии инкретина на диабетиков детского возраста, беременных и кормящих мам, поэтому таким категориям пациентов метаболит не назначают.

При употреблении Галвуса в любом варианте лечения зафиксированы побочные явления:

  • При монотерапии – гипогликемия, потеря координации, головная боль, отечность, изменение ритма дефекации;
  • Вилдаглиптин с Метформином – дрожание рук и аналогичные предыдущим симптомы;
  • Вилдаглиптин с производными сульфонилмочевины – к предыдущему списку добавляется астения (нарушение психики);
  • Вилдаглиптин с производными тиазолидиндиона – кроме стандартных симптомов возможно увеличение массы тела;
  • Вилдаглиптин и инсулин (иногда и с метформином) – диспепсические расстройства, гипогликемия, головная боль.

У некоторых пациентов зафиксированы жалобы на крапивницу, шелушение кожи и появление пузырей, обострение панкреатита. Несмотря на солидный перечень нежелательных последствий, вероятность их возникновения мала. Чаще всего эти нарушения временного характера и отмены препарата не требуют.

f13fa70d05180b90ad6af04282007e48.jpg

Побочное действие Галвус

На фоне терапии Галвусом редко отмечались нарушения функции печени, включая гепатит.

В большинстве случаев данные нарушения и отклонения от нормы показателей функции печени разрешались самостоятельно без осложнений, после прекращения терапии препаратом.

Монотерапия Галвусом:

  • Со стороны ЦНС: часто-головокружени,
  • иногда-головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • иногда-запоры.

Со стороны организма в целом:

  • иногда-периферические отеки.

В комбинации с метформином:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто-тремо,
  • головокружени,
  • головная боль.

В комбинации с производными тиазолидиндиона:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто-периферические отеки.

Со стороны организма в целом:

  • часто-увеличение массы тела.

В комбинации с инсулином:

  • Со стороны ЦНС: часто-головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто-тошнот,
  • метеориз,
  • гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания:

  • часто-гипогликемия.

Как был открыт вилдаглиптин

Первая информация об инкретинах появилась 100 с лишним лет назад, в далеком 1902 году. Вещества были выделены из слизи кишечника и названы секретинами. Тогда была открыта их способность стимулировать выделение из поджелудочной железы ферментов, необходимых для переваривания пищи. Спустя несколько лет появились предположения, что секретины могут влиять и на гормональную активность железы. Выяснилось, что у больных с глюкозурией при приеме предшественника инкретинов существенно уменьшается количество сахара в моче, снижается объем мочи, улучшается самочувствие.

В 1932 году гормон получил свое современное название – глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Выяснилось, что синтезируется он в клетках слизистой 12-перстной и тощей кишки. К 1983 году были выделены 2 глюкагоноподобных пептида (ГПП). Оказалось, что ГПП-1 вызывает секрецию инсулина в ответ на поступление глюкозы, причем у диабетиков его секреция снижена.

Действие ГПП-1:

  • стимулирует выброс инсулина у пациентов с сахарным диабетом;
  • продлевает нахождение пищи в желудке;
  • уменьшает потребность в пище, способствует снижению веса;
  • оказывает положительное влияние на сердце и сосуды;
  • снижает производство в поджелудочной железе глюкагона — гормона, ослабляющего действие инсулина.

Расщепляет инкретины фермент ДПП-4, присутствующий на эндотелии капилляров, пронизывающих слизистую кишечника, для этого ему достаточно 2 минут.

Возможности клинического использования этих открытий в 1995 году начала изучать фармацевтическая компания Новартис. Ученые смогли выделить вещества, препятствующие работе фермента ДПП-4, из-за чего срок жизни ГПП-1 и ГИП увеличивался в несколько раз, одновременно с этим рос и синтез инсулина. Первым химически стабильным веществом с таким механизмом действия, прошедшим проверку на безопасность, стал вилдаглиптин. Это название вобрало в себя массу информации: здесь и новый класс сахароснижающих веществ «глиптин» и часть фамилии его создателя Виллхауэр, и указание на способность препарата снижать гликемию «гли» и даже аббревиатура «да», или дипептидиламино-пептидаза, тот самый фермент ДПП-4.

Саксаглиптин

Механизм действия. Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4). После пероральной нагрузки глюкозой это подавление ДПП-4 приводит к 3-кратному повышению уровня в крови ГПП-1 и ГИП, снижению глюкагона и повышению концентрации инсулина. В результате Онглиза улучшает контроль гликемии у больных СД2 – снижается тощаковая и постпрандиальная гликемия и HbA1c. Терапия Саксаглиптином не влияла на динамику массы тела.

Фармакодинамика и фармакокинетика.  Саксаглиптин быстро абсорбируется после перорального приема натощак с достижением максимальной концентрации Саксаглиптина и его основного метаболита в плазме крови в пределах 2 и 4 ч, соответственно. Степень его всасывания пропорционально принятой дозе. Период полувыведения для Саксаглиптина и его основного метаболита составляли соответственно 2,5 и 3,1 ч, а среднее значение T1/2 угнетения фермента в плазме ДПП-4 — 26,9 ч. Угнетение плазменной активности ДПП-4 Саксаглиптином на протяжении не менее 24 ч после перорального приема Саксаглиптина происходит благодаря высокой мощности, аффинности и широкому связыванию с активным участком. Никакой заметной кумуляции Саксаглиптина или его основного метаболита при условиях многократного приема дозы в режиме 1 раз в сутки при любом уровне дозы не наблюдалось. Не выявлено дозо- и временной зависимости клиренса Саксаглиптина и его основного метаболита при приеме Саксаглиптина 1 раз в сутки. Количество Саксаглиптина, абсорбируемого после приема пероральной дозы, составляет не менее 75% и на него клинически значимо не влияет прием пищи. Саксаглиптин не связывается с белками сыворотки. Метаболизируется Саксаглиптина в основном при участии цитохрома P450 3A4/5 (CYP 3A4/5). Основной метаболит Саксаглиптина — также селективный, обратимый, конкурентный ингибитор ДПП-4, обладает в 2 раза меньшей мощностью, чем Саксаглиптин. Саксаглиптин выделяется почками и печенью.

Взаимодействие с другими препаратами. У Саксаглиптина низкий риск клинически значимых лекарственных взаимодействий с препаратами  метформин, глибенкламид, пиоглитазон, дигоксин, симвастатин, омепразол, антациды или фамотидин. Кроме того, Саксаглиптин не изменял фармакокинетики метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола. Одновременное назначение Саксаглиптина с мощными ингибиторами CYP 3A4/5 (кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин) повышало эффективность действия Саксаглиптина и в этом случае его доза должна быть уменьшена до 2,5 мг/сут. Умеренные ингибиторы CYP 3A4/5 (дилтиаземом ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол, фозампренавир, грейпфрутовый сок и верапамил), хотя и увеличивают эффективность Ситалглиптина, но не настолько, чтобы необходимо было корректировать его дозу. Действие индукторов ферментов CYP 3A4/5 (рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал и фенитоин), не изучалось, но теоретически может снижать эффективность Саксаглиптина.

Препарат, дозы и схемы лечения.

Аналоги ГПП-1 в лечении сахарного диабета 2 типа

В настоящее время на Российском рынке имеются два препарата аналогов ГПП-1 — это Байетта (экзенатид) и Виктоза (лираглутид). Эти препараты являются синтетическими аналогами человеческого ГПП-1, но только время действия намного дольше. Они оказывают абсолютно все эффекты человеческого гормона, о которых я говорила выше. Это, несомненно, плюс. Также к плюсам можно отнести уменьшение массы тела  в среднем на 4 кг за 6-12 мес. и снижение гликированного гемоглобина в среднем на 0,8-1,8 %. Что такое гликированный гемоглобин и для чего нужно его контролировать, вы может узнать, прочитав статью «Гликированный гемоглобин: как сдавать?».

К минусам можно отнести:

  • Только подкожное введение, т. е. нет таблетированных форм.
  • Концентрация ГПП-1 может повышаться в 5 раз, что увеличивает риск гипогликемических состояний.
  • Повышаются эффекты только ГПП-1, на ГИП препарат не влияет.
  • В 30-40 % могут наблюдаться побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, но они носят преходящий характер.
Читайте так же:  Антибиотики при панкреатите

c538c30e90e9def7a4ec24caebeda193.jpgБаета выпускается в одноразовых шприц-ручках (по аналогии с инсулиновыми шприц-ручками) в дозе 250 мкг в 1 мг. Ручки бывают объемом 1,2 и 2,4 мл. В одной пачке — одна ручка. Начинают лечение сахарного диабета с введения дозы в 5 мкг 2 раза в сутки на 1 месяц для улучшения переносимости, а затем, если требуется, дозу повышают до 10 мкг 2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает эффект препарата, но повышает количество побочных эффектов.

Инъекцию Баеты делают за час перед завтраком и ужином, его нельзя делать после еды. Если укол пропущен, то следующий делается в назначенное время по графику. Инъекция назначается подкожно в бедро, живот или плечо. Его нельзя вводить внутримышечно или внутривенно.

Хранить препарат нужно в темном холодном месте, т. е. на дверце холодильника, не допускайте замораживания. Шприц-ручку каждый раз после инъекции нужно хранить в холодильнике. Через 30 дней шприц-ручка с Баетой выкидывается, даже если в ней остался препарат, поскольку после этого времени препарат частично разрушается и не оказывает должного эффекта. Нельзя хранить используемый препарат с присоединенной иглой, т. е. после каждого использования иглу нужно отвинчивать и выбрасывать, а перед новой инъекцией одевать новую.

Баета может совмещаться и с другими сахароснижающими препаратами. Если препарат комбинируется с препаратами сульфонилмочевины (манинил, диабетон и пр.), то их дозу нужно снижать во избежание развития гипогликемии. Про гипогликемию есть отдельная статья, так что рекомендую переходить по ссылке и изучать, если вы еще не сделали этого. Если Баета используется совместно с метформином, то дозы метформина не изменяются, т. к. гипогликемия в этом случае маловероятна.

0f4e2bd4a491947d859f41c596fdd800.jpgВиктоза выпускается также в шприц-ручках в дозе 6 мг в 1 мл. Объем шприц-ручки составляет 3 мл. Продается по 1, 2 или 3 шприц-ручки в упаковке. Хранение и использование шприц-ручки аналогично Баете. Лечение сахарного диабета Виктозой проводится 1 раз в сутки в одно и то же время, которое может выбрать сам пациент, независимо от приема пищи. Препарат вводится подкожно в бедро, живот или плечо. Также нельзя его использовать для внутримышечного и внутривенного введения.

Начальная доза Виктозы составляет 0,6 мг в сутки. Через 1 неделю уже можно постепенно увеличить дозу до 1,2 мг. Максимальная доза составляет 1,8 мг, которую можно начинать вводить через 1 неделю после повышения дозы до 1,2 мг. Выше этой дозы препарат вводить не рекомендуется. По аналогии с Баетой, Виктозу можно использовать с другими сахароснижающими препаратами.

А теперь о самом важном — о цене и доступности обоих препаратов. Эта группа препаратов не внесена ни в федеральный, ни в региональный список льготных лекарств для лечения пациентов с сахарным диабетом

Поэтому данные препараты придется покупать за собственные деньги. Скажу честно, что эти препараты не из дешевых. Цена зависит от дозы вводимого лекарства и от упаковки. Например, Баета объемом 1,2 мг содержит 60 доз препарата. Этого количества хватит на 1 мес. при условии, что назначенная суточная доза — 5 мкг. В этом случае вам препарат обойдется в среднем в 4 600 рублей в месяц. Если это Виктоза, то при минимальной суточной дозе в 6 мг препарат будет обходиться 3 400 рублей в месяц.

Частота нежелательных действий

Главное достоинство вилдаглиптина – низкая частота побочных действий при его применении. Основной проблемой у диабетиков, использующих ПСМ и инсулин, являются гипогликемии. Несмотря на то, что чаще они проходят в легкой форме, падения сахара опасны для нервной системы, поэтому их стараются максимально избегать. Инструкция по применению информирует, что риск гипогликемии при приеме вилдаглиптина составляет 0,3-0,5%. Для сравнения, в контрольной группе, не принимающей лекарство, этот риск оценен в 0,2%.

О высокой безопасности вилдаглиптина говорит и тот факт, что во время проведения исследования ни одному диабетику не потребовалась отмена препарата из-за его побочных действий, о чем свидетельствует одинаковое количество отказов от лечения в группах, принимающих вилдаглиптин и плацебо.

Менее 10% больных жаловались на легкие головокружения, у менее 1% наблюдались запор, головная боль, . Было установлено, что длительный прием вилдаглиптина не приводит к росту частоты его побочных действий.

По инструкции противопоказаниями к приему препарата являются только гиперчувствительность к вилдаглиптину, детский возраст, беременность и лактация. В качестве вспомогательного компонента Галвус содержат лактозу, поэтому при ее непереносимости эти таблетки запрещены. Галвус Мет при этом разрешен, так как в его составе лактоза отсутствует.

О препарате

Лекарственный препарат Галвус, торговое название которого Вилдаглиптин, усиливает синтез инсулина, при лекарство не эффективно, а при диабете с нормальной глюкозой провоцирует гипогликемию. Над разработками лекарственного средства работали около 100 лет, ведущие ученые Великобритании, Швейцарии.

c6d48cb79cd137f33ef1641f0950edf7.jpg

Препарат нового класса побуждает островки эндокринной железы к выработке гормона. Вилдаглиптин сочетается с другими препаратами для усиления работы поджелудочной железы. Таким образом, на протяжении 24 часов происходит выброс гормонов в кишечник, усиливается реакция на пищу.

При гипогликемии повышается уровень инсулина и глюкагона, уменьшается выработка глюкозы с печени, как при приеме пищи, так и после нее. Обнаружена при приеме препарата чувствительность клеток к глюкозе.

Передозировка и рекомендации по применению

В основном средство Вилдаглиптин переносится пациентами хорошо при суточной дозировке 200 мг, но не более. При употреблении большей дозы, чем требовалось, возникает высокая вероятность появления признаков передозировки препарата.

Следует отметить, что при прекращении приема лекарства все симптомы проходят.

Симптомы передозировки напрямую зависят от ее степени, например:

  1. При употреблении 400 мг возникает мышечная боль, отечность, покалывание и онемение конечностей (легкие и транзиторные), транзиторное увеличение содержания липазы. Также может подняться .
  2. При употреблении 600 мг появляется отечность рук и ног, а также их онемение и покалывание, увеличение содержания АЛТ, КФК, миоглобина, а также С-реактивного белка.

В начале терапии нужно проходить исследование биохимических показателей работы печени. Если результат покажет увеличенную активность трансаминазы, анализ нужно повторить еще раз и проходить его регулярно, пока показатели не стабилизируются. Если результаты обследования свидетельствуют об активности АЛТ либо АСТ, превышающей в 3 раза ВГН, прием лекарства придется отменить.

Если у больного наблюдается нарушение работы печени (например, желтуха) применение препарата сразу прекращается. Пока показатели работы печени не нормализуются, лечение возобновлять запрещено.

Когда необходима инсулинотерапия, Вилдаглиптин используется только вместе с гормоном. Также его использование крайне не рекомендуется при лечении инсулинозависимой формы диабета (1 тип) или нарушения обмена углеводов — диабетического кетоацидоза.

Возможность Вилдаглиптина воздействовать на концентрацию внимания до конца не изучена. Однако при возникновении головокружений пациентам, которые управляют транспортом либо выполняют прочие работы с механизмами, необходимо отказаться от такой опасной работы на время терапии.

Побочные действия

При употреблении таблеток в редких случаях препарат вызывает негативную реакцию со стороны организма.

2e567741bd6b825e2340045de81eed07.png

Врачи рекомендуют

Для эффективного лечения диабета в домашних условиях специалисты советуют DiaLife. Это уникальное средство:

  • Нормализует уровень глюкозы в крови
  • Регулирует функцию поджелудочной железы
  • Снимате отечность, регулирует водный обмен
  • Улучшает зрение
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

98f004ffd6abd3d2cd0c33f051b09089.jpg

У пациента может наблюдаться:

  • астения;
  • головокружение, бессилие, боль в голове;
  • тошнота, рвота, метеоризм;
  • панкреатит;
  • зуд кожи, крапивница;
  • проявление гепатита;
  • изменения в весе;
  • периферические отеки.

При нарушении координации, отказываются от управления транспортным средством, на производстве избегают потенциально опасных мест. При длительном употреблении побочные действия редко проявляются.

Если таблетки прекратить пить, то симптоматика исчезает, но чаще всего проявления побочных действий проходят самостоятельно. При признаках прекращают лечение до восстановления органа.

Ссылка на основную публикацию