СТАРЛИКС

Фармакологическое действие

2d81394047480d0fdc38768ab4113456.jpg

Натеглинид — производное фенилаланина. Вещество восстанавливает начальную выработку инсулина. Увеличение концентрации гормона подавляет уровень сахара и гликозилированного гемоглобина A1C.

Повышенная выработка гормона действует в течение 15 минут после еды. Следующие 3,5 часа уровень инсулина возвращается к исходным параметрам, позволяя избежать гиперинсулинемии.

ВАЖНО. Секреция инсулина будет напрямую зависеть от концентрации сахара в крови.
.

Способность препарата даже при сниженной дозировке контролировать уровень гормона позволяет предупредить возникновение гипогликемии при истощении организма, отказе пациента от пищи.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
натеглинид 60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
натеглинид 120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Старликс Starlix — лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro было показано, что натеглинид в значительной степени метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 – CYP2C9 (70%) и CYP3A4 (30%). С другой стороны, судя по способности натеглинида подавлять in vitro метаболизм толбутамида, он сам считается потенциальным ингибитором CYP2C9 in vivo. Какого-либо влияния натеглинида на активность изофермента CYP3A4 в опытах in vitro обнаружено не было. В целом, натеглинид не обладает сколько-нибудь существенным потенциалом для клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Натеглинид не влияет на фармакокинетические свойства варфарина (субстрат для CYP3A4 и CYP2C9), диклофенака (субстрат для CYP2C9), троглитазона (индуктор CYP3A4) и дигоксина. Таким образом, при одновременном назначении Старликса и таких препаратов как варфарин, диклофенак, троглитазон и дигоксин коррекция доз не требуется. Также не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий Старликса с иными пероральными противодиабетическими лекарствами, такими как метформин и глибенкламид.

Поскольку натеглинид имеет высокое связывание с белками плазмы, в опытах in vitro было изучено его взаимодействие с рядом высоко связывающихся с белками препаратов, такими как фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, варфарин, фенитоин, ацетилсалициловая кислота, глибенкламид и метформин. Показано, что эти препараты не влияют на связь натеглинида с белками плазмы. Аналогичным образом, натеглинид не вытесняет из связи с белком пропранолол, глибенкламид, никардипин, варфарин, фенитоин и ацетилсалициловую кислоту.

Надлежит учитывать, что некоторые препараты влияют на метаболизм глюкозы, поэтому при их одновременном назначении с гипогликемическими лекарствами, и в т.ч. Старликсом, возможны изменения концентрации глюкозы и требуется врачебное наблюдение. Гипогликемическое воздействие может усиливаться при одновременном назначении с НПВС, салицилатами, ингибиторами МАО, неселективными бета-адреноблокаторами. Напротив, гипогликемическое воздействие может быть ослаблено при одновременном назначении тиазидных диуретиков, глюкокортикоидов, симпатомиметиков, препаратов тиреоидных гормонов.

Читайте так же:  Какая норма глюкозы в плазме крови

Фармакодинамика лекарственного препарата

Препарат является пероральным гипогликемическим средством, этот медпрепарат является производным соединением фенилаланина.

По своим химсвойствам и фармакологическому действию препарат имеет существенные отличия от других гипогликемических медсредств.

Применение препарата позволяет восстановить раннюю секрецию гормона инсулина, что позволяет снизить постпрандальную концентрацию глюкозы в плазме крови и уровня гликемированного гемоглобина HbA1c.

Процесс ранней секреции инсулина как ответ на повышение концентрации глюкозы в плазме крови является важнейшим механизмом регулировки гликемического показателя, который обеспечивает нормальную жизнедеятельность организма.

В случае развития в организме инсулиннезависимого сахарного диабета второго типа происходит нарушение процесса синтеза гормона инсулина. Помимо этого ранняя фаза процесса синтеза может исчезать полностью. Натеглинид, принятый перед употреблением пищи, воздействует таким образом, что в организме осуществляется восстановление этой фазы процесса синтеза гормона.

Механизм действия препарата заключается в быстром и обратимом воздействии активного компонента лекарственного средства на АТФ-зависимые калиевые каналы мембран бета-клеток ткани поджелудочной. Натеглинид активизирует синтез инсулина в первые 15 минут сразу после приема пищи. Такое действие препарата способствует  сглаживанию пиков в колебаниях глюкозы в плазме крови.

В следующие часы показатель концентрации инсулина приходит в норму, что позволяет избежать возникновения гиперинсулинемии, которая провоцирует развитие отсроченной формы гипогликемии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Описание Вспомогательные вещества Содержание активного вещества натеглинид, мг Форма выпуска. Упаковка.
Круглые таблетки розового цвета в пленочной оболочке. Маркировка STARLIX на лицевой стороне. На задней поверхности выдавлена надпись «60». ·      Оксид железа E172;

·      Безводный диоксид кремния (коллоидный);

·      Стеарат магния;

·      Целлюлоза микрокристаллическая;

·      Моногидрат лактозы;

·      Натриевая кроскармеллоза;

·      Диоксид титана E171;

·      Повидон;

·      Гипромеллоза.

60 В картонной пачке может быть 1, 2, 5, 7, 10, 30 блистеров по 12 таблеток в каждом.
Овальные таблетки в желтой оболочке, имеют на лицевой стороне маркировку STARLIX. На задней — доза препарата «120». 120
Таблетки с надписью STARLIX — с одной стороны и маркировкой «180» — на противоположной. Красные таблетки имеют пленочное покрытие, овальную форму и красный цвет. 180

Лекарственное взаимодействие

«Старликс» подавляет действие толбутамида.

Натеглинид не взаимодействует с субстратами цитохромов:

  • для CYP2С9 — диклофенак;
  • для CYPЗА4 и CYP2С9 — варфарин.

Также не подвергается воздействию дигоксин, троглитазон.

Средство не влияет на действия метформина и глибенкламида. Бета-адреноблокаторы могут скрывать симптомы гипогликемии.

Добиться усиления эффекта натеглинида возможно при одновременном приеме ингибиторов монооксидазы (МАО), нестероидных противовоспалительных средств и салицилатов. Снижают действие глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, тиазидные диуретики. При этом требуется строго контролировать концентрацию глюкозы.

Не требуется дополнительной коррекции суточной нормы при одновременном употреблении с препаратами, активно связывающихся с белками плазмы (ацетилсалициловая кислота, каптоприл, никардипин, пропранолол, фуросемид).

Одновременное применение «Старликса» с иными медикаментами гипогликемического действия может привести к падению показателей глюкозы.

Старликс Starlix — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетки
натеглинид 60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетки
натеглинид 120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 60 мг: 12, 24 или 84 шт. — П №014606/01, 29.12.06
  • таб., покр. оболочкой, 120 мг: 12, 24 или 84 шт. — П №014606/01, 29.12.06

Фармакологическое воздействие

Пероральный гипогликемический препарат, производное фенилаланина. Натеглинид представляет собой производное аминокислоты фенилаланина, отличающееся по своим химическим и фармакологическим свойствам от других противодиабетических средств. Препарат восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Ранняя секреция инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой – это жизненно важный механизм, обеспечивающий поддержание нормального уровня глюкозы в крови. При сахарном диабете 2 типа наблюдается нарушение/отсутствие этой фазы секреции инсулина. Под действием натеглинида, принятого натощак, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии лекарства с K+ -АТФ–зависимыми каналами β–клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+ -АТФ–зависимых каналов β–клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания («пики») концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β–клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то имеется по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Возможность Старликса при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина считается дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии, в частности, в случаях пропуска приема пищи.

Препарат Старликс инструкция по применению

dd727ec20b95849e62fb87f1908b051c.jpg

Несмотря на что, что лекарственное средство имеет положительные отзывы, перед использованием лекарственного средства необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Таблетки следует принимать за 30 минут перед приемом пищи. Для постоянной терапии только данным лекарством дозировка составляет 120 мг три раза в день перед едой. При отсутствии видимого лечебного эффекта доза может быть увеличена до 180 мг.

На протяжении лечебного курса пациенту необходимо контролировать уровень сахара в крови и на основании полученных данных корректировать дозировку. Чтобы оценить, насколько эффективно действует препарат, анализ крови на показатели глюкозы проводят через один-два часа после приема пищи.

Иногда к препарату добавляют дополнительное гипогликемическое средство, чаще всего Метформин. В том числе Старликс может выступать дополнительным средством при лечении Метформином. В этом случае при снижении и приближении желаемого показателя HbA1c дозировка Старликса понижается до 60 мг три раза в день.

Важно учитывать, что таблетки имеют определенные противопоказания. В частности, принимать препарат нельзя при: . Гиперчувствительности;
Инсулинозависимом сахарном диабете;
Выраженном нарушении работы печени;
Кетоацидозе.
Также лечение противопоказано в детском возрасте, в период беременности и кормления грудью.

  • Гиперчувствительности;
  • Инсулинозависимом сахарном диабете;
  • Выраженном нарушении работы печени;
  • Кетоацидозе.
  • Также лечение противопоказано в детском возрасте, в период беременности и кормления грудью.

Дозировку не нужно корректировать, если пациент одновременно принимает Варфарин, Троглитазон, Диклофенак, Дигоксин. Также не выявлены явные серьезные взаимодействия других противодиабетических препаратов.

Такие лекарства, как Каптоприл, Фуросемид, Правастатин, Никардипин. Фенитоин, Варфарин, Пропранолол, Метформин, Ацетилсалициловая кислота, Глибенкламид не оказывают влияние на взаимодействие натеглинида с белками.

Важно понимать, что некоторые препараты усиливают метаболизм глюкозы, поэтому при одновременном приеме их с гипогликемическим препаратом изменяется концентрация глюкозы.

В частности, усиливается  салицилатами, неселективными бета-адреноблокаторами, НПВС и ингибиторами МАО. Ослаблению гипогликемии способствуют глюкокортикоидные препараты, тиазидные диуретики, симпатомиметики и тиреоидные гормоны.

  1. При сахарном диабете 2 типа нужно проявлять особую осторожность, так как риск развития гипогликемии достаточно велик. В том числе важно следить за уровнем сахара в крови людям, работающим со сложными механизмами или управляющим автотранспортом.
  2. В зону риска попадают пациенты с небольшим весом, пожилые люди, пациенты с диагнозом гипофизарная или надпочечная недостаточность. Показатели сахара в крови могут снижаться, если человек принимает алкоголь, испытывает высокие физические нагрузки, а также одновременно принимает иные гипогликемические лекарства.
  3. Во время лечения у пациента могут наблюдаться побочные эффекты в виде повышенной потливости, тремора, головокружения, повышения аппетита, усиленного сердцебиения, тошноты, слабости, недомогания.
  4. Концентрация сахара в крови при этом может быть ниже 3.3 ммоль/литр. В очень редких случаях повышается активность ферментов печени в крови, аллергическая реакция, сопровождающаяся сыпью, зудом и крапивницей. Также возможно появление головной боли, диареи, диспепсии, болей в животе.

Хранить препарат следует при комнатных температурах, вдали от прямых солнечных лучей и детей. Срок годности составляет три года, в случае истечения периода хранения лекарство утилизируют и не используют по назначению.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector