Ситаглиптин для контроля диабетику аппетита и массы тела

Аналоги

Рассмотрим Янувия аналоги:

  • Авандамет. Содержит в своем составе метформин и росиглитазон. Может использоваться в составе комбинированной терапии с инсулином и другими препаратами гипогликемического действия. Противопоказан беременным женщинам и детям. Найти в аптеках получается не всегда, средняя цена – 2400 руб.
  • Авандия. Является рецептурным лекарственным средством. Понижает содержание сахара в кровеносной системе, повышает чувствительность тканей жиров к инсулину. Увеличивает скорость метаболизма в организме. Можно приобрести в аптеках за 1500 руб.
  • Арфазетин. Обладает гипогликемическим действием, понижает содержание сахара в крови. Практически не обладает побочными эффектами. Не подходит для полноценного лечения диабетиков, необходимо использовать в составе комбинированной терапии. Арфазетин дешевле, чем другие препараты подобного действия. Цена – 81 руб.
  • Багомет. Используется, если диета и физическая активность не принесли нужных результатов. Руководство по применению запрещает использовать препарат во время беременности и лактации. При лечении необходимо воздержаться от алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол. Можно купить за 332 руб.
  • Виктоза. Крайне дорогой препарат. Содержит действующее вещество лираглутид. Продается в виде раствора для инъекций. Можно купить за 10700 руб.
  • Галвус. Содержит активное вещество вилдаглиптин. Повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что увеличивает выработку инсулина. Используется, если физические нагрузки и диета не принесли результатов. Может применяться в составе комбинированной терапии. Цена – 842 руб.
  • Галвус Мет. То же самое, что и предыдущий препарат. Отличается только наличием в своем составе метформина. Можно приобрести за 1500 руб.
  • Гальвус. Улучшает гликемический контроль, способствует повышению метаболизма. Гальвус или Галвус? Часто спрашивают, что лучше. Первый препарат дешевле, но его сложнее найти в аптеках. Цена – 1257 руб.
  • Глиформин Пролонг. Уменьшает глюконеогенез в печении. Повышает чувствительность тканей. Отличается большим сроком высвобождения активных элементов. Можно приобрести за 244 руб.
  • Глюкофаж. Содержит действующее вещество метформин. На фоне приема снижается вес за счет повышения уровня метаболизма. Может приниматься детьми после 10 лет. Противопоказан беременным и в период лактации. Можно купить за 193 руб.
  • Метформин. Убыстряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Практически не имеет связей с белками плазмы. В период лечения необходимо контролировать текущее состояние почек. Цена – 103 руб.
  • Янумет. Содержит действующие вещества ситаглиптин и метформин. Используется для комбинированной терапии. Цена – 2922 руб.

Все аналоги препарата необходимо применять осторожно, они имеют другие дозировки. Перед сменой лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом

Побочные действия

Янувия в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами в целом переносится хорошо. Общая частота встречаемости негативных побочных реакций, как и частота отмены ситаглиптина из-за нежелательных эффектов, по данным клинических исследований, были схожи с регистрируемыми вследствие приема плацебо.

Побочные явления без выявленной связи с приемом ситаглиптина в суточной дозе 100 и 200 мг, но встречающиеся чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (≥ 3% случаев): инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.

Другие побочные реакции Янувии:

  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
  • данные лабораторных исследований (не считаются клинически значимыми): небольшое увеличение мочевой кислоты (случаи развития подагры не регистрировались); незначительное снижение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с малым уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; слабый рост содержания лейкоцитов, обусловленный увеличением количества нейтрофилов (явление отмечалось в большинстве исследований, но не во всех случаях);
  • сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не отмечалось.

Возможные побочные эффекты

Во время использования препарата у человека может проявиться довольно много побочных проявлений. Среди них отмечаются:

  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • анафилаксия;
  • боль в конечностях;
  • сыпь;
  • боль в спине;
  • васкулит кожи;
  • артралгия;
  • крапивница;
  • миалгия;
  • эксфолиативные заболевания кожи, синдром Стивенса-Джонсона;
  • головная боль;
  • панкреатит в острой форме;
  • ухудшение деятельности почек, недостаточность данного органа в острой форме, которая нуждается в диализе;
  • запор;
  • назофарингит;
  • рвота;
  • инфекции путей дыхательной системы.

При использовании лекарственного средства необходимо точно следовать рекомендациям в инструкции, нельзя принимать его при наличии хотя бы одного из противопоказаний. При возникновении в результате применения препарата отравления или передозировки следует сразу же вызвать скорую помощь, поскольку данные отрицательные явления могут вызвать значительные нарушения здоровья, способные привести даже к летальному исходу.

Состав, форма выпуска

Основным компонентом препарата является Ситаглиптин. Именно его действие делает это лекарство эффективным при диабете. В аптеках можно найти несколько разновидностей средства – согласно количеству действующего вещества. Его может содержаться 25, 50 и 100 мг.

К нему добавляются следующие вспомогательные ингредиенты:

  • натрия стеарилфумарат;
  • кальция гидрофосфат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия кроскармеллоза;
  • магния стереат;
  • макрогол;
  • титана диоксид;
  • тальк.

Таблетки круглые, двояковыпуклые. Цвет их бежевый, на каждую нанесена гравировка «277». Их помещают в контурные упаковки в количестве 14 шт. В картонной пачке может находиться несколько таких упаковок (2-7).

Показания к использованию

Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».

В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:

  • «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
  • препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкон», «Даонил», «Диабетон», «»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метформина»;
  • антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами):  «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.

Используют средство как компонент тройной терапии:

  • сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
  • сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.

Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Янувии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; в дозировке 25 мг – светло-розовые с легким бежевым оттенком и гравировкой «221»; в дозировке 50 мг – светло-бежевые, с гравировкой «112»; в дозировке 100 мг – бежевые, с гравировкой «277» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

Читайте так же:  Препарат Диабеталонг инструкция по применению

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: ситаглиптина фосфа­та гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что эквивалентно содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
  • пленочная оболочка: в дозировке 25 мг – Опадрай II Розовый 85 F 97191; в дозировке 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; в дозировке 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F 17438 (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Ценовая политика

Если механизм воздействия и  эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.

А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.

Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.

Применение

3a46b463814f22f66739019a71bac86a.jpg

Янувия входит в класс инкретинов (гормоны, вызывающие образование инсулина после употребления еды). Если дозы лекарства носят поддерживающий характер, то препарат не способствует выработке ДПП-8 ферментов.

Янувия способствует блокированию действия ДПП-4. Препарат увеличивает количество инкретинов и приводит к их активности. Также усиливается выработка инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

Препарат выполняет следующие действия:

  • Снижает уровень гликированного гемоглобина.
  • Убирает повышенный число углеводов в крови.
  • Способствует нормализации веса тела пациента.

Действия фармакокинетического характера препарата различаются у людей, болеющих сахарным диабетом.

Действующее вещество лекарственного средства – ситаглиптин. Его абсорбция происходит за несколько часов после употребления лекарства. Препарат обменивается клетками с белками плазмы. Большая часть активного вещества выводится из организма в неизменном виде с помощью почечных канальцев, активно производя секрецию.

Янувия назначается пациентам недетского возраста, которые болеют сахарным диабетом второго типа. Он нужен для контроля уровня сахара. Используется для монотерапии (вместе с другими препаратами, имеющими схожий алгоритм действия).

Препарат используется больными, которые не получили достаточного эффекта от диет и физических нагрузок, если применение метформина не допускается из-за отторжения организмом.

Янувия может назначаться для проведения лечения вместе с метформином и рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами, при отсутствии хорошего эффекта от соблюдения диетотерапии и физических нагрузок.

Препарат может использоваться для тройной терапии. Помимо него, в лечение включаются еще два лекарства, имеющие схожий алгоритм действия. Такой тип терапии используется, когда эффекта от двойной схемы не наблюдается.

Лекарство может применяться вместе с инсулинотерапией, если она не показала достаточного результата самостоятельно.

Исследования, способные выявить вред препарата во время периода беременности не проводились. Использование лекарственного средства в таких случаях не допускается. Женщину необходимо перевести на инсулин.

Исследование действия препарата на детей до 18 лет не проводились. Использование не допускается, препарат необходимо заменить инсулином.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Янувии, для чего рекомендуется до начала курса провести оценку функции почек и далее периодически повторять ее в процессе терапии.

Коррекция дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):

  • легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): коррекция дозы не требуется;
  • умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза – 50 мг за 1 прием;
  • тяжелая степень почечной недостаточности, КК < 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – более 3 мг/дл; у женщин – более 2,5 мг/дл); терминальная стадия хронической почечной недостаточности с необходимостью проведения гемодиализа или перитонеального диализа: суточная доза – 25 мг за 1 прием; таблетки можно принимать независимо от расписания процедуры диализа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Янувии – ситаглиптин – высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), предназначенный для терапии сахарного диабета 2-го типа. По химической структуре, а также по фармакологическому действию ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1), производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы, аналогов амилина. Ситаглиптин, ингибируя ДПП-4, тем самым повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух известных гормонов, входящих в семейство инкретинов, которые секретируются в кишечнике в течение 24 ч, и уровень которых возрастает в ответ на прием пищи. Инкретины – это часть внутренней физиологической биосистемы регуляции гомеостаза глюкозы, они способствуют синтезу инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальном или увеличенном содержании глюкозы в крови.

ГПП-1 угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона на фоне роста концентрации инсулина способствует ингибированию выработки глюкозы печенью, что в результате приводит к снижению гликемии.

В случае низкого содержания глюкозы в крови влияние инкретинов на синтез инсулина и секрецию глюкагона не наблюдается, они не действуют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В естественных условиях фермент ДПП-4 ограничивает активность инкретинов, быстро подвергая их гидролизу и разлагая на неактивные компоненты.

Ситаглиптин, ингибируя эффективность ДПП-4, предотвращает таким образом гидролиз инкретинов, повышая рост плазменных концентраций активных форм ГПП-1 и ГИП, что увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона приводит к снижению концентрации НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению уровня глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа приводит к угнетению фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, вследствие чего в 2–3 раза возрастает уровень циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, увеличивается плазменная концентрация инсулина и С-пептида, снижается плазменная концентрация глюкагона, уменьшаются показатели гликемии натощак и после пищевой нагрузки или нагрузки глюкозой.

Фармакокинетика

Кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с ситаглиптином в организме здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, всесторонне изучены. Характеристики для здоровых добровольцев после приема внутрь 100 мг ситаглиптина: абсорбция – быстрая, значение TCmax (времени достижения максимальной концентрации) – 1–4 часа с момента приема; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – 8,52 мкмоль/час, данный показатель пропорционален принятой дозе; Cmax – 950 нмоль/л; T1/2 (средний период полувыведения) – 12,4 ч. AUC ситаглиптина после следующего приема 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы возрастала на ~ 14%. Внутри- и межсубъектная вариативность AUC вещества незначительна.

Читайте так же:  Макароны

Фармакокинетические характеристики Янувии:

  • абсорбция: показатель абсолютной биодоступности ситаглиптина составляет ~ 87%; совместный прием препарата с жирной пищей на его фармакокинетику не влияет;
  • распределение: после однократного приема препарата в дозе 100 мг средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составлял ~ 198 л. Связывающаяся с белками плазмы фракция относительно низкая (~ 38%);
  • метаболизм: до 79% ситаглиптина элиминируется почками в неизмененном виде, метаболизируется лишь незначительная часть вещества, поступившего в организм; после введения внутрь 14С-меченного ситаглиптина ~ 16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, скорее всего не обладающие ДПП-4-ингибирующим эффектом;
  • выведение: после введения внутрь здоровым испытуемым 14С-меченного ситаглиптина до 100% препарата выводилось в течение одной недели с момента приема следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг ~ 12,4 ч, почечный клиренс ~ 350 мл/мин.

Мнение врачей и пациентов

Судя по отзывам, врачи нечасто назначают Янувию в основном из-за дороговизны препарата. Среди пациентов препарат также не пользуется особой популярностью из-за высокой цены и побочных эффектов.

Я назначала Янувию всего несколько раз. Это хорошее лекарство, которое эффективно снижает уровень глюкозы. Но оно очень дорогое, и пациенты часто от него отказываются. Те, которым его предоставляют бесплатно или по льготной цене, тоже не всегда остаются довольны, потому что у них появляются побочные эффекты. Сейчас на постоянной основе этим препаратом пользуются лишь двое моих больных. Им он подходит больше чем другие лекарства.

Елена Дмитриевна, врач

Пользоваться этим препаратом стоит только после детального исследования. Невыявленные противопоказания ведут к тяжелым последствиям, пациенты мучаются из-за побочных действий, а результаты нулевые. Но те, кому средство подходит, обычно им довольны, жалуются только на высокую стоимость. Все индивидуально.

Александр Борисович, врач

Я принимала Янувию недолго. Средство хорошее, сахар держало в норме и без побочных эффектов. Но уж очень дорогое, я предпочла более дешевый аналог.

Ирина, 41 год

Сначала я хотел отказаться от этого препарата. Меня мучила бессонница и постоянная слабость из-за недосыпа. Сахар нормализовался, но чувствовал я себя очень плохо. А потом прошло – видно, организм привык. Теперь меня все устраивает.

Сергей, 34 года

На цену Янувии влияет концентрация активного вещества и количество единиц в упаковке. За пачку с дозой Ситаглиптина в 100 мг (28 шт.) придется отдать 2200-2700 руб.

Передозировка

Клинические исследования, проводившиеся с участием здоровых добровольцев, показали, что ситаглиптин в разовой дозе 800 мг переносится в целом хорошо. В единичном случае отмечалось минимальное клинически незначимое изменение интервала QTc. Прием суточных доз свыше 800 мг у людей не изучался.

При передозировке рекомендуется проведение стандартных поддерживающих мероприятий: извлечение неабсорбированных остатков препарата из ЖКТ, постоянный контроль показателей жизнедеятельности, в т. ч. ЭКГ, а также назначение симптоматического лечения при необходимости.

Диализируется препарат слабо (за 3–4 часовой сеанс гемодиализа, по данным клинических наблюдений, из организма выводится только 13,5% дозы). При доказанной клинической необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Данных об эффективности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе на сегодня нет.

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечаетсябыстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) винтервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой»концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, исоставляет 8,52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 нмоль.Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% послеследующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состоянияпосле приема первой дозы.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляетприблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата Янувия и жирной пищи не оказывает эффекта нафармакокинетику, то препарат Янувия можетназначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии послеоднократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина,связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

После введения ситаглиптина внутрь приблизительно 16%препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. Было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченномметаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется внеизмененном виде с мочой. Метаболизируется лишь незначительная частьпоступившего в организм препарата.

После приема ситаглиптина внутрь приблизительно 13%выводилось через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приемапрепарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляетприблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путемэкскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптинявляется субстратом для транспорта органических анионов человека третьего типа(hOAT-3), в качестве которого ситаглиптинвыводится почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина,который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшалпочечный клиренс ситаглиптина.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 50-80 мл/мин.) не отмечалось клинически значимого измененияконцентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровыхдобровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза посравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-50 мл/мин.).Приблизительнов 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), а также у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности по сравнению сконтрольной группой. Поэтому длядостижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной стаковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечнойнедостаточностью средней и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Ситаглиптин в слабойстепени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5%дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократномприеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно.Поэтому коррекции дозы препарата прилегкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Читайте так же:  Аналоги препарата вилдаглиптин метформин vildagliptin metformin

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентовс тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).Однако вследствие того, что Янувия первично выводится почками, не следуетожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина.

Сравнительная характеристика препаратов

С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.

Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.

«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.

Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.

Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.

Передозировка препарата

В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.

В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:

  • удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
  • мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
  • проведение симптоматической терапии.

Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.

Фармакология Sitagliptinum

Ситаглиптин отличается от других противодиабетических препаратов механизмом воздействия и своей структурой. Угнетая возможности фермента ДПП-4, ингибитор увеличивает содержание инкретинов ГИП и ГПП-1, регулирующих гомеостаз глюкозы.

Вырабатывает эти гормоны слизистая кишечника, при поступлении питательных веществ выработка инкретинов усиливается. Если уровень глюкозы в норме и выше, гормоны усиливают до 80% продукцию инсулина и его выделение в-клетками благодаря сигнальным механизмам в клетках. ГПП-1 ингибирует высокую секрецию б-клетками гормона глюкагона.

Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения объемов инсулина обеспечивает сокращение секреции глюкозы в печени. Эти механизмы и обеспечивают нормализацию гликемии. Активность инкретинов ограничена определенным физиологическим фоном, в частности при гипогликемии на синтез глюкагона и инсулина они не влияют.3a30ccd910597efb877aff82772fac53.jpg

С помощью ДПП-4 происходит гидролиз инкретинов с формированием инертных метаболитов. Подавляя активность этого фермента, ситаглиптин увеличивает содержание инкретинов и инсулина, сокращает продукцию глюкагона.

При гипергликемии, одном из главных признаков СД 2-го типа, такой механизм воздействия способствует понижению уровня гликолизированного гемоглобина, голодного сахара и глюкозы после углеводной нагрузки. Одна доза ситаглиптина способна блокировать работоспособность ДПП-4 на сутки, увеличивая циркуляцию инкретинов в кровотоке в 2-3 раза.

Подбор аналогов

Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацеей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.

Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:

  •  «» – действующее вещество саксаглиптин;
  •  «Галвус» – вилдаглиптин;
  •  «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
  •  «Тражента» ­– линаглиптин;
  •  «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
  •  «Несина» – алоглиптин.

Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.

Особенности применения

Янувия используется в составе комплексной терапииинсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа со следующими препаратами:инсулин, метформин, сульфонилмочевина, тиазолидиндионы.

Постмаркетинговое использование у пациентов, принимающих ситаглиптин.

При постмаркетинговом использовании были сообщения об остромпанкреатите, включая геморрагический или некротический панкреатит с или безлетального исхода (см. Побочные действия),

Поскольку эти отчеты были проведены на добровольцахразличного телосложения, не возможно было достоверно оценить их частоту илиустановить причинно-следственную связь с воздействием препарата. Пациентыдолжны быть информированы о характерных симптомах острого панкреатита:постоянные, тяжелые боли в брюшной полости. Панкреатит проходил послепрекращения приема ситаглиптина. При подозрении на панкреатит прием Янувия идругих потенциальных препаратов, провоцирующих развитие паркреатита должен бытьпрекращен.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фонелечения препаратом Янувия, нужно проявлять особую осторожность при управленииавтомобилем и работе с механизмами. .

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector