ПИОГЛИТАЗОН, действующее вещество

Оценка препарата потребителями

О пиоглитазоне отзывы диабетиков неоднозначные. Те, кто принимал оригинальные препараты, отмечают высокую эффективность и минимум побочных эффектов.

Дженерики не настолько активны, многие оценивают их возможности ниже, чем метформина и производных сульфонилмочевинового ряда. Набор веса, отеки и ухудшение показателей гемоглобина также беспокоит тех, кто принимал Актос, Пиоглар и аналоги.

Вывод напрашивается однозначный: лекарство действительно заметно снижает уровень гликемии, показатели гликированного гемоглобина и даже потребность в инсулине (особенно при комплексном лечении). Но подходит оно не всем, поэтому не стоит экспериментировать со здоровьем, приобретая препарат по совету друзей. Только специалист способен принять решение о целесообразности такой терапии и алгоритме приема пиоглитазона.

Больше об использовании тиазолидиндионов в клинической практике можно узнать на из видео:

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие:

  1. Розиглитазон. Употребление алкоголя не влияет на уровень гликемического контроля. Не определено значимого взаимодействия с таблетированными контрацептивами, Нифедипином, Дигоксином, Варфарином.
  2. Пиоглитазон. При комбинации с Рифампицином действие пиоглитазона уменьшается. Возможно незначительное снижение эффективности контрацепции при одновременном приеме таблетированных контрацептивов. При употреблении Кетоконазола необходимо часто осуществлять гликемический контроль.

Тиазолидиндионы не только снижают уровень сахара, но и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Помимо преимуществ, имеют целый ряд отрицательных моментов, наиболее частыми из которых выступает развитие сердечной недостаточности и снижение плотности костей.

Их активно используют в комплексной терапии, применение же тиазолидиндионов для профилактики развития заболевания требует дальнейшего изучения.

Механизм действия пиоглитазона

Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает.

Нужно знать: что такое инсулинорезистентность

Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.

Эффект применения

Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:

  • Снижает кровяное давление;
  • Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» — ЛПНП);
  • Ингибирует образование и рост атеросклероза;
  • Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).

Читать больше: Джардинс защитит сердце

Кому назначают пиоглитазон

Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты

Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха

Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.

Читать больше:

Противопоказания при применении пиоглитазона

Препарат противопоказан:

  • При сердечной недостаточности;
  • При нарушениях функционирования печени;
  • При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
  • Беременным, кормящим женщинам;
  • При наличии рака мочевого пузыря;
  • Присутствие крови в моче;
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).

Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.

Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента — пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы — 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке — 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента — 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг — за 3000 руб.

Механизм действия

Тиазолидиндионы воздействуют на рецепторы, что усиливает распределение и захват клетками глюкозы. Улучшается действие гормона в печени, жировой ткани и мышцах. Причем влияние на уровень последних двух показателей значительно выше.

Глитазоны не стимулируют выработку инсулина . Снижение показателей достигается за счет снижения инсулинорезистентности переферических тканей и увеличения утилизации тканями глюкозы. Сахароснижающее действие, как правило, происходит постепенно. Минимальный уровень глюкозы натощак наблюдается только после двухмесячного приема. Терапия сопровождается набором веса.

Происходит улучшение метаболического контроля за счет снижения уровня сахара в крови. При комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины достигается улучшение гликемического контроля у больных с СД 2, а также с клинически значимым уровнем гормона в плазме. Глитазоны действуют только при наличии инсулина.

Читайте так же:  Сладости для диабетиков. Что можно и чего нельзя есть при сахарном диабете список

Фармакокинетические показатели могут отличаться в зависимости от препарата. Не влияют на них пол и возраст пациента. При поражениях печени у пациентов изменяет фармакокинетику.

e97d04917221d7be84d93db1b0543c94.jpg

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин При одновременном приеме пиоглитазона с варфарином изменений фармакокинетики пиоглитазона не отмечено.
Глипизид При одновременном приеме пиоглитазона с глипизидом изменений его фармакокинетики не отмечено.
Дигоксин При одновременном приеме пиоглитазона с дигоксином изменений его фармакокинетики не отмечено.
Кетоконазол У пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол, следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови (в исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона).
При одновременном приеме пиоглитазона с метформином изменений его фармакокинетики не отмечено.

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей

При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Описание

Актос (Пиоглитазон)

Таблетки 30мг №28

Изготовитель: Дания Takeda Pharma

Экспорт из Италии.

Активные вещества:

Пиоглитазон 30мг

Форма выпуска:

28 таблеток в упаковке.

Фармакологические свойства и описание Актос (Пиоглитазон):

Гипокликемическое средство. Снижает инсулинорезистентность.

Не стимулирует секрецию инсулина. Понижает уровень сахара в крови.

Пиоглитазон показания к применению:

Сахарный диабет 2го типа.

Пиоглитазон инструкция по применению:

При монотерапии назначают от 15 до 45 мг в день, постепенно увеличивая дозу;

при совместной терапии с инсулином и метформином — от 15 до 30 мг в день независимо от приема пищи.

Длительность приема препарата обычно составляет не менее 3х месяцев.

Во время лечения строго придерживаться рекомендаций лечащего врача.

Побочные эффекты:

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

В редких случаях возможны анемия, снижение гемоглобина; возможно развитие гипогликемии.

Противопоказания:

  • сахарный диабет 1го типа;
  • сердечная и печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет.

Не превышать дозировку, предписанную лечащим врачом.

В случае возникновения побочных реакций проконсультироваться со специалистом.

Условия хранения:

при температуре, не превышающей 25 градусов.

Доставка курьером по Москве: до метро — 200 руб.;

Адресная доставка в пределах МКАД — 300 руб.

Доставка по всей России почтой.

Актос 30 мг купить в Москве +7 (967) 163 — 71 — 75 РосФарм.

Примечание: Актос цена в рублях может меняться в зависимости от курса евро.

Вернуться на главную

Вопросы — Ответы:

Где можно купить Актос (Пиоглитазон) в Москве?

Актос — препарат, выпускаемый датской фармацевтической компанией Такеда Фарма для европейского рынка. Таблетки Актос можно приобрести в аптеках Евросоюза. На территории России данное лекарство можно купить только через интернет. У нас вы можете заказать Актос с доставкой по Москве. Звоните +7 (906)920 — 42 — 11

Читайте так же:  Сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа SGLT-2 ингибиторы Gliflozyny

В какие сроки возможна доставка препарата Актос по России?

Доставка Актос почтой 1 классом займет 7 — 12 дней в зависимости от удаленности региона. Доставка компанией СДЭК — 3 — 4 дня. Также возможна доставка другой транспотртной компанией, поездом или автобусом.

Пиоглитазон отзывы врачей.

В европейской медицинской практике препарат Пиоглитазон хорошо зарекомендовал себя в качестве средства для лечения сахарного диабета 2 типа, поскольку препарат обладает способностью понижать уровень сахара в крови, не стимулируя при этом секрецию инсулина. Рекомендуется использовать вместе со специальной диетой, ограничивающей употребление простых углеводов. Кроме того, для поддержания терапевтического эффекта после окончания применения Актос показана адекватная физическая нагрузка регулярно.

Дополнительные рекомендации

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Инсулин и НПВП в комбинации с пиоглитазоном провоцируют отечность, поэтому все указанные симптомы надо контролировать, чтобы вовремя подобрать замену лекарства.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено. При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий

В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Читайте также: Глюренорм — гипогликемический препарат для лечения диабета 2 типа

Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано

При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью.

При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет

Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона.

Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины — на 1-2%).

В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии. При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы.

Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности. При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей.

Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

Из-за усиления чувствительности клеток к гормону у женщин при поликистозе яичников возможно обновление овуляции, когда шансы забеременеть достаточно высоки. Пациентку надо предупредить о последствиях, при наступлении беременности лечение пиоглитазоном прекращают.

При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

В первом случае таблетки назначают диабетикам (в первую очередь – с признаками избыточного веса), если метформин противопоказан или имеется гиперчувствительность к этому препарату.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Читайте так же:  Какая норма содержания сахара в крови

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Рекомендации по применению Pioglitazonum

Пиоглитазон инструкция по применению рекомендует употреблять диабетикам 1 р./сут. Таблетку проглатывают целиком с водой, дозу врач подбирает с учетом предыдущей терапии, возраста, стадии заболевания, сопутствующих патологий, реакции организма.

Стартовая доза, согласно инструкции, — 15-30 мг, постепенно ее можно титровать до 30-45 мг/сут. Максимальная норма — 45 мг/сут.

При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах — это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

Результаты взаимодействия с медикаментами

Совместное использование пиоглитазона с дигоксином, варфарином, фенпрокумоном и метформином не меняет их фармакологические возможности. Не влияет на фармакокинетику и употребление глитазона с производными сульфонилмочевинового ряда.

Исследования относительно взаимодействия пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА не выявили изменения их характеристик.

Параллельное употребление пиоглитазона и гемфиброзила провоцирует увеличение AUC глитазона, характеризующее зависимость «время-концентрация», в 3 раза. Подобная ситуация увеличивает шансы появления нежелательных дозозависимых последствий, поэтому надо корректировать дозировку пиоглитазона при совместном лечении с ингибитором.

Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

Особенности тиазолидиндионов

Тиазолидиндионы, по-другому глитазоны, — группа сахароснижающих препаратов, которая направлена увеличение биологического действия инсулина. Для терапии сахарного диабета начали применяться сравнительно недавно – с 1996 года. Выпускаются строго по рецепту.

Глитазоны, помимо гипогликемического действия, положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Наблюдалась следующая активность: антитромботическая, антиатерогенная, противовоспалительная. При приеме тиазолидиндионов уровень гликированного гемоглобина в среднем снижается на 1.5%, а уровень ЛПВП повышается.

Терапия препаратами этого класса не менее эффективна, чем терапия Метформином. Но их не применяют на начальном этапе при СД 2 типа. Это связано с выраженностью побочных явлений и более высокой ценой. Сегодня глитазоны используются для снижения уровня гликемии с и метформином. Они могут назначаться как отдельно с каждым из препаратов, так и в комплексе.

Примечание! Есть данные, что прием глитазонов у лиц с преддиабетом уменьшил риски развития заболевания на 50%. По результатам исследования было установлено, что прием тиазолидиндионов отодвигал развитие заболевание на 1.5 лет. Но после отмены препаратов этого класса риски становились такими же.

Показания и противопоказания

Тиазолидиндионы назначаются при инсулиннезависимом диабете (СД 2 типа):

  • в качестве монотерапии тем пациентам, которые контролируют уровень гликемии немедикаментозно (диета и физические нагрузки);
  • в качестве двойной терапии совместно с препаратами сульфонилмочевины;
  • в качестве двойного лечения с Метформином для адекватного гликемического контроля;
  • в качестве тройного лечения «глитазоны+метформин+сульфонилмочевина»;
  • комбинация с инсулином;
  • комбинация с инсулином и Метформином.

Среди противопоказаний к приему медикаментов:

  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность/лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность – тяжелая и средняя степень тяжести;
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • почечная недостаточность – тяжелая степень.

Внимание! Тиазолидиндионы не назначаются больным с 1-м типом диабета.

Видео-лекция о препаратах группы тиазолидиндионов:

Пиоглитазон аналоги

На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом — аналогами на основе росиглитазона — препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.

Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.

Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.

Передозировка и нежелательные последствия

При монотерапии и в комплексных схемах зафиксированы нежелательные явления:

  • Отек макулы, ухудшение зрения;
  • Анемия;
  • Гиперстезия, головная боль;
  • Инфекции дыхательной системы, синусит и фарингит;
  • Аллергия, анафилаксия, гиперчувствительность, ангионевротическая отечность;
  • Ухудшение качества сна;
  • Опухоли различной природы: полипы, кисты, рак;
  • Переломы и боли в конечностях;
  • Расстройство ритма дефекации;
  • Эректильная дисфункция;
  • Гипогликемия, неконтролируемый аппетит;
  • Гипестезия, нарушение координации;
  • Вертиго;
  • Набор веса и рост АЛТ;
  • Глюкозурия, протеинурия.

В исследованиях проверяли безопасность дозы 120 мг, которую добровольцы принимали 4 дня, а потом еще 7 дней по 180 мг. Симптомов передозировки при этом не обнаружено.

Гипогликемические состояния возможны при комплексной схеме с препаратами инсулина и сульфонилмочевины. Терапия — симптоматическая и поддерживающая.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector